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范德比尔特大学

Jerri Rook博士|美国田纳西州

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Jerri Rook博士|美国田纳西州

新型M1 PAM的临床前开发-第二年

阿尔茨海默氏病(AD)的特征是学习和记忆力以及思维和推理能力不足,是痴呆症和与年龄相关的认知能力下降的主要原因。乙酰胆碱对于促进学习和记忆的过程至关重要,已知其活性在AD中会降低。以前的增强胆碱能传递的药物,例如乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,在患有AD和其他与年龄相关的认知下降的患者中,认知功能的改善不大。但是,它们的有效性受到因对不需要的靶标产生活性而产生的剂量限制性副作用的限制。最新研究表明,增加大脑中称为毒蕈碱型乙酰胆碱亚型1(M1)的受体活性的化合物具有治疗与AD和年龄相关性痴呆相关的认知缺陷的令人兴奋的潜力。范德比尔特神经科学药物发现中心最近在多种临床前研究中发现了选择性激活M1并增强认知的新型化合物,同时避免了不良副作用。目前,我们的研究重点是确定前导化合物的临床前安全性,并进行必要的安全性评估以推进临床试验。